一、A1

1、最适合制备缓(控)释制剂的生物半衰期为

A、<1小时

B、2～8小时

C、>12小时

D、24小时

E、48小时

2、溶蚀性骨架片的骨架材料

不包括

A、单硬脂酸甘油酯

B、硬脂醇

C、蜂蜡

D、动物脂肪

E、聚硅氧烷

3、利用扩散原理达到缓控释作用的方法不包括

A、包衣

B、制成微囊

C、制成植入剂

D、制成药树脂

E、不溶性骨架片

4、以下关于缓释制剂特点的叙述，错误的是

A、血药浓度平稳

B、可减少用药次数

C、不适宜于作用剧烈的药物

D、处方组成中一般只有缓释药物

E、不适宜于半衰期很短的药物

5、渗透泵片控释的原理是

A、减慢扩散

B、减少溶出

C、片外有控释膜，使药物恒速释出

D、片外渗透压大于片内，将片内药物压出

E、片内渗透压大于片外，将药物从细孔中压出

6、属于利用扩散原理达到缓控释作用的方法的是

A、制成微囊

B、控制粒子大小

C、制成溶解度小的盐

D、与高分子化合物生成难溶性盐

E、用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片

7、属于利用溶出原理达到缓释作用的方法的是

A、制成乳剂

B、制成微囊

C、控制颗粒大小

D、制成包衣小丸

E、制成不溶性骨架片

8、不溶性骨架片的材料有

A、卡波姆

B、脂肪类

C、单棕榈酸甘油酯

D、聚氯乙烯

E、甲基纤维素

9、以下哪类药物不适合做成缓释、控释制剂

A、降压药

B、抗生素

C、抗哮喘药

D、解热镇痛药

E、抗心律失常药

10、可用于溶蚀性骨架片的材料为

A、羟丙甲纤维素

B、卡波姆

C、聚乙烯

D、蜡类

E、乙基纤维素

11、测定缓、控释制剂释放度时，至少应测定的取样点的个数是

A、1个

B、2个

C、3个

D、4个

E、5个

12、测定缓、控释制剂释放度时，第一个取样点控制释放量在

A、5%以下

B、10%以下

C、20%以下

D、30%以下

E、50%以下

13、关于渗透泵型控释制剂，正确的叙述为

A、渗透泵型片剂与包衣片剂很相似，只是在包衣片剂的一端用激光开一细孔，药物由细孔流出

B、渗透泵型片剂的释药速度受pH影响

C、半渗透膜的厚度、渗透性、片芯的处方、释药小孔的直径是制备渗透泵的关键

D、渗透泵型片剂以一级释药，为控释制剂

E、渗透泵型片剂工艺简单

14、关于控释片说法正确的是

A、释药速度主要受胃肠蠕动影响

B、释药速度主要受胃肠pH影响

C、释药速度主要受胃肠排空时间影响

D、释药速度主要受剂型控制

E、临床上吞咽困难的患者，可将片剂掰开服用

15、下列适合作成缓控释制剂的药物是

A、抗生素

B、半衰期小于1小时的药物

C、药效剧烈的药物

D、吸收很差的药物

E、氯化钾

16、以下哪项不是以减小扩散速度为主要原理制备缓控释制剂

A、制成难溶性盐

B、微囊

C、药树脂

D、包衣

E、植入剂

17、口服缓释制剂可采用的制备方法是

A、增大水溶性药物的粒径

B、包糖衣

C、制成舌下片

D、与高分子化合物生成难溶性盐

E、制成分散片

18、影响口服缓控释制剂的设计的理化因素的是

A、排泄

B、代谢

C、油/水分配系数

D、生物半衰期

E、吸收

19、制备口服缓控释制剂，不可选用

A、制成渗透泵片

B、用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片

C、用PEG类作基质制备固体分散体

D、用不溶性材料作骨架制备片剂

E、用EC包衣制成微丸，装入胶囊

20、渗透泵型片剂控释的基本原理是

A、减小溶出

B、减慢扩散

C、片外渗透压大于片内，将片内药物压出

D、片剂膜内渗透压大于片剂膜外，将药物从细孔压出

E、片剂外面包控释膜，使药物恒速释出

21、下述制剂中不属于速释制剂的有

A、气雾剂

B、舌下片

C、经皮吸收制剂

D、鼻黏膜给药

E、静脉滴注给药

22、下列关于经皮吸收制剂错误的叙述是

A、是指药物从特殊设计的装置释放，通过角质层，产生全身治疗作用的控释给药剂型

B、能保持血药水平较长时间稳定在治疗有效浓度范围内

C、能避免胃肠道及肝的首过作用

D、改善病人的顺应性，不必频繁给药

E、使用方便，可随时给药或中断给药

23、HPMC的全称是

A、聚维酮

B、羟丙甲纤维素

C、交联羧甲基纤维素

D、羧甲基纤维素

E、羟丙基纤维素

24、以下哪项是固体分散体肠溶性的载体材料

A、EC

B、PVP

C、CAP

D、HPMC

E、poloxamerl 88

25、下列哪项是固体分散体的难溶性载体材料

A、CAP

B、胆固醇

C、甘露醇

D、HPMCP

E、poloxamer 188

26、应用固体分散技术的剂型是

A、滴丸

B、膜剂

C、散剂

D、胶囊剂

E、微丸

27、固体分散体难溶性载体材料是

A、PVP

B、泊洛沙姆188

C、PEG

D、EC

E、木糖醇

28、固体分散体中药物溶出速度的比较，正确的是

A、分子态>无定形>微晶态

B、无定形>微晶态>分子态

C、分子态>微晶态>无定形

D、微晶态>分子态>无定形

E、微晶态>无定形>分子态

29、下列可作为固体分散体难溶性载体材料的是

A、PEG类

B、EC

C、聚维酮

D、甘露醇

E、泊洛沙姆

30、将挥发油制成包合物的目的是

A、防止药物挥发

B、掩盖药物不良嗅味

C、能使液态药物粉末化

D、能使药物浓集于靶区

E、减少药物的副作用和刺激性

二、B

1、A.大豆磷脂

B.乙基纤维素

C.羟丙基甲基纤维素

D.单硬脂酸甘油酯

E.微晶纤维素

<1> 、属于溶蚀性骨架材料的是

A、

B、

C、

D、

E、

<2> 、属于不溶性骨架材料的是

A、

B、

C、

D、

E、

<3> 、属于亲水凝胶骨架材料的是

A、

B、

C、

D、

E、

2、A.PVP

B.EC

C.HPMCP

D.MCC

E.CMC-Na

<1> 、水溶性固体分散物载体材料为

A、

B、

C、

D、

E、

<2> 、肠溶性固体分散物载体材料为

A、

B、

C、

D、

E、

<3> 、难溶性固体分散物载体材料为

A、

B、

C、

D、

E、

3、A.微粉硅胶

B.邻苯二甲酸醋酸纤维素

C.羧甲基淀粉钠

D.氮(艹卓)酮

E.糖浆

<1> 、下列物质中，肠溶性载体材料

A、

B、

C、

D、

E、

<2> 、下列物质中，用作黏合剂的是

A、

B、

C、

D、

E、

<3> 、下列物质中，用作透皮吸收促进剂的是

A、

B、

C、

D、

E、

<4> 、下列物质中，用作崩解剂的是

A、

B、

C、

D、

E、

<5> 、下列物质中，用作润滑剂的是

A、

B、

C、

D、

E、

4、A.乳剂

B.微丸

C.栓塞靶向制剂

D.免疫纳米球

E.固体分散体

<1> 、被动靶向制剂

A、

B、

C、

D、

E、

<2> 、主动靶向制剂

A、

B、

C、

D、

E、

<3> 、物理化学靶向制剂

A、

B、

C、

D、

E、

答案部分

一、A1

1、

【正确答案】 B

【答案解析】 生物半衰期：生物半衰期(t1/2)为2～8h的药物最适合制备缓控释制剂。(t1/2)很短(<1h)的药物，制成缓控释制剂比较困难。t1/2很长(>12h)的药物本身作用时间很长，从体内蓄积的可能性考虑，不宜制备缓控释制剂，从减少毒副作用的角度考虑，有必要制备缓控释制剂。

2、

【正确答案】 E

【答案解析】 溶蚀性骨架材料：是指疏水性强的脂肪类或蜡类物质，如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。由于固体脂肪或蜡在介质中逐渐溶蚀，药物从骨架中释放。因此，释放速率取决于骨架材料的用量及其溶蚀性，一些增加骨架材料溶蚀性的表面活性剂，如硬脂酸钠、三乙醇胺等可在不同程度上增加药物的释放速率。

3、

【正确答案】 D

【答案解析】 扩散原理 药物以扩散作用为主释放药物的过程，包括三个方面：①通过水不溶性膜扩散;②通过含水性孔道的膜扩散;③通过聚合物骨架扩散。利用扩散原理达到缓控释作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以减小扩散速度、制成乳剂和植入剂等。

4、

【正确答案】 D

【答案解析】 缓释、控释制剂的特点与普通制剂相比缓释、控释制剂主要特点表现在以下几方面：

(1)减少给药次数，避免夜间给药，增加患者用药的顺应性。

(2)血药浓度平稳，避免“峰谷”现象，避免某些药物对胃肠道的刺激性，有利于降低药物的毒副作用。

(3)增加药物治疗的稳定性。

(4)可减少用药总剂量，因此，可用最小剂量达到最大药效。

5、

【正确答案】 E

【答案解析】 渗透泵片控释的原理

当渗透泵片置于胃肠道或人工胃肠液中时，由于薄膜的半透性，只允许胃肠液中的水通过半透膜进入渗透泵内，泵内的药物溶液不能通过半透膜进入胃肠液。由于渗透活性物质的存在，片芯内药物溶解形成饱和溶液，渗透压4053～5066kPa(体液渗透压760kPa)。由于渗透压的差别，药物由释药小孔持续流出，流出的药物量与渗透进入膜内的水量相等，直到片芯内的药物溶解殆尽为止。

6、

【正确答案】 A

【答案解析】 扩散原理 药物以扩散作用为主释放药物的过程，包括三个方面：①通过水不溶性膜扩散;②通过含水性孔道的膜扩散;③通过聚合物骨架扩散。利用扩散原理达到缓控释作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以减小扩散速度、制成乳剂和植入剂等。

7、

【正确答案】 C

【答案解析】 根据Noyes-whitney方程式，通过减小药物的溶解度，降低药物的溶出速度，可使药物缓慢释放，达到延长药效的目的。利用溶出原理达到缓释作用的方法很多，包括制成溶解度小的盐或酯类、与高分子化合物生成难溶性盐类、控制颗粒大小等。

8、

【正确答案】 E

【答案解析】 不溶性骨架片 骨架材料有不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物或无毒塑料等。如聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、乙基纤维素等。

9、

【正确答案】 B

【答案解析】 抗生素类药物，由于其抗菌效果依赖于峰浓度，加之耐药性问题，一般不宜制成缓控释制剂。

虽然缓控释制剂有其优越性，但并非所有药物都适合制备缓释、控释制剂，如剂量很大的药物(一般指>1.0g);半衰期很短的药物(t1/2<1h);半衰期很长的药物(t1/2>24h);不能在小肠下端有效吸收的药物;药效剧烈的药物;溶解度小、吸收无规则或吸收差的药物;有特定吸收部位的药物等均不适合制备缓控释制剂。

10、

【正确答案】 D

【答案解析】

11、

【正确答案】 C

【答案解析】 测定缓、控释制剂释放度至少应测定3个取样点。第一点为开始0.5～1h的取样点(累计释放率约30%)，用于考察药物是否有突释;第二点为中间的取样点(累计释放率约50%)，用于确定释药特性;最后的取样点(累计释放率约>75%)，用于考察释放量是否基本完全。

12、

【正确答案】 D

【答案解析】 测定缓、控释制剂释放度至少应测定3个取样点。第一点为开始0.5～1h的取样点(累计释放率约30%)，用于考察药物是否有突释;第二点为中间的取样点(累计释放率约50%)，用于确定释药特性;最后的取样点(累计释放率约>75%)，用于考察释放量是否基本完全。

13、

【正确答案】 C

【答案解析】 渗透泵型片剂是利用渗透压原理制成的控释片剂，能均匀地恒速释放药物。它是由水溶性药物制成片芯，外面用水不溶性聚合物包衣，形成半透性膜壳，水可渗进膜内，而药物不能渗出。片面用激光开一细孔。当与水接触后，水即渗入膜内，使药物溶解形成饱和溶液，由于膜内外存在很大的渗透压差，使药物溶液由细孔持续流出。故只要膜内药物维持饱和溶液状态，释药速率恒定，即以零级速率释放药物。胃肠液中的离子不会渗透进入半透膜，故渗透泵型片剂的释药速度与pH无关，在胃内与肠内的释药速度相等。其缺点是造价贵。普通包衣片所用的膜材、控释原理等均与渗透泵片有明显不同。故本题答案选择C。

14、

【正确答案】 D

【答案解析】 控释制剂是指在规定释放介质中，按要求缓慢恒速或接近恒速地释放药物。

15、

【正确答案】 E

【答案解析】 虽然缓控释制剂有其优越性，但并非所有药物都适合制备缓释、控释制剂，如剂量很大的药物(一般指>1.0g);半衰期很短的药物(t1/2<1h);半衰期很长的药物(t1/2>24h);不能在小肠下端有效吸收的药物;药效剧烈的药物;溶解度小、吸收无规则或吸收差的药物;有特定吸收部位的药物等均不适合制备缓控释制剂。

16、

【正确答案】 A

【答案解析】 利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散系数、包衣、制成微囊、不溶性骨架片、植入剂、药树脂、乳剂等。

17、

【正确答案】 D

【答案解析】 利用溶出原理达到缓释作用的方法很多，包括制成溶解度小的盐或酯、控制粒子大小及将药物包藏于具有缓释作用的骨架材料中等。

18、

【正确答案】 C

【答案解析】 影响口服缓控释制剂的设计的理化因素包括:药物剂量大小、pKA.解离度、水溶性、油/水分配系数和稳定性。生物半衰期、吸收和代谢为影响口服缓控释制剂的设计的生理因素。

19、

【正确答案】 C

【答案解析】 PEG为水溶性固体分散体的载体材料，将药物高度分散其中，可促进药物溶出，起到速效、高效的作用，因此不可用于制备口服缓控释制剂。而A.B.D.E选项均为制备口服缓控释制剂的常用方法。

20、

【正确答案】 D

【答案解析】 渗透泵型片剂是利用渗透压原理制成的控释片剂，能均匀地恒速释放药物。它是由水溶性药物制成片芯，外面用水不溶性聚合物包衣，形成半透性膜壳，水可渗进膜内，而药物不能渗出。片面用激光开二细孔。当与水接触后，水即渗入膜内，使药物溶解形成饱和溶液，由于膜内外存在很大的渗透压差，使药物溶液由细孔持续流出。所以该片剂控释原理为膜内渗透压大于膜外，将药物从细孔压出。减小溶出、减慢扩散、片外包控释膜及片外渗透压大于片内，均不是渗透泵型片剂控释的基本原理。

21、

【正确答案】 C

【答案解析】 经皮吸收制剂的吸收需要透皮过程，影响因素多，速度慢，因而不属于速释制剂。

22、

【正确答案】 A

【答案解析】 经皮吸收制剂是经皮肤敷贴方式给药，药物通过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环到达有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。其既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用。经皮吸收制剂的优点有：能避免胃肠道及肝的首过作用，可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应、减少胃肠道给药的副作用，延长有效作用时间、减少用药次数，使用方便，可随时给药或中断给药，改善病人的顺应性，不必频繁给药等。

23、

【正确答案】 B

【答案解析】 羟丙甲纤维素简称HPMC。

24、

【正确答案】 C

【答案解析】 肠溶性载体材料

(1)纤维素类：常用的有邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素(HPMCP，其商品有两种规格，分别为HP-50、HP-55)以及羧甲乙纤维素(CMEC)等。

(2)聚丙烯酸树脂类：常用Eudragit L100和Eudragit S100，分别相当于国产Ⅱ号及Ⅲ号聚丙烯酸树脂。前者在pH6.0以上的介质中溶解，后者在pH7.0以上的介质中溶解，有时两者联合使用，可制成较理想的缓释固体分散体。

25、

【正确答案】 B

【答案解析】 难溶性载体材料常用的有乙基纤维素(EC)、含季铵基的聚丙烯酸树脂Eudragit(包括E、RL和RS等几种)，其他类常用的有胆固醇、γ-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、蜂蜡、巴西棕榈蜡及氢化蓖麻油、蓖麻油蜡等脂质材料，均可制成缓释固体分散体。

26、

【正确答案】 A

【答案解析】 用固体分散技术制备的滴丸.吸收迅速、生物利用度高。

27、

【正确答案】 D

【答案解析】 难溶性载体材料：常用的有乙基纤维素(EC)、含季铵基的聚丙烯酸树脂Eudragit(包括E、RL和RS等几种)，其他类常用的有胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、蜂蜡、巴西棕榈蜡及氢化蓖麻油、蓖麻油蜡等脂质材料，均可制成缓释固体分散体。

28、

【正确答案】 A

【答案解析】

29、

【正确答案】 B

【答案解析】 PEG类、聚维酮、甘露醇、泊洛沙姆均可以作为固体分散体的水溶性载体材料，乙基纤维素、丙烯酸树脂RL型为难溶性固体分散体载体材料。

【该题针对“固体分散体的制备技术”知识点进行考核】

30、

【正确答案】 A

【答案解析】 包合物的特点：药物作为客分子经包合后，溶解度增大，稳定性提高，液体药物可粉末化，可防止挥发性成分挥发，掩盖药物的不良气味或味道，调节释放速率，提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用等。

二、B

1、

<1>、

【正确答案】 D

【答案解析】 溶蚀性骨架材料：是指疏水性强的脂肪类或蜡类物质，如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。由于固体脂肪或蜡在介质中逐渐溶蚀，药物从骨架中释放。

<2>、

【正确答案】 B

【答案解析】 常用的不溶性骨架材料有乙基纤维素(EC)、聚甲基丙烯酸酯、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯一醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。

<3>、

【正确答案】 C

【答案解析】 亲水凝胶骨架材料：主要是一些亲水性聚合物，可分为四类：①天然胶，如海藻酸盐、琼脂、黄原胶、西黄蓍胶等;②纤维素衍生物，如甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟乙基纤维素(HEC)等;③非纤维素多糖类，如甲壳素、甲壳胺、脱乙酰壳聚糖(壳聚糖)、卡波姆、半乳糖甘露聚糖等;④高分子聚合物，如聚维酮(PVP)、乙烯聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇(PVA)等。

2、

<1>、

【正确答案】 A

【答案解析】 PVP(聚维酮)为无定形高分子聚合物，易溶于水，为水溶性固体分散物载体材料;EC(乙基纤维素)和EudragitRL、RS为难溶性固体分散物载体材料;肠溶的载体材料包括HPMCP、CAP、Eudragit L100、S100等。

<2>、

【正确答案】 C

【答案解析】 PVP(聚维酮)为无定形高分子聚合物，易溶于水，为水溶性固体分散物载体材料;EC(乙基纤维素)和EudragitRL、RS为难溶性固体分散物载体材料;肠溶的载体材料包括HPMCP、CAP、Eudragit Ll00、S100等。

<3>、

【正确答案】 B

【答案解析】 PVP(聚维酮)为无定形高分子聚合物，易溶于水，为水溶性固体分散物载体材料;EC(乙基纤维素)和EudragitRL、RS为难溶性固体分散物载体材料;肠溶的载体材料包括HPMCP、CAP、Eudragit Ll00、S100等。

3、

<1>、

【正确答案】 B

【答案解析】 肠溶性载体材料

(1)纤维素类：常用的有邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素(HPMCP，其商品有两种规格，分别为HP-50、HP-55)以及羧甲乙纤维素(CMEC)等。

(2)聚丙烯酸树脂类：常用Eudragit L100和Eudragit S100，分别相当于国产Ⅱ号及Ⅲ号聚丙烯酸树脂。前者在pH6.0以上的介质中溶解，后者在pH7.0以上的介质中溶解，有时两者联合使用，可制成较理想的缓释固体分散体。

<2>、

【正确答案】 E

【答案解析】 糖浆可作为：矫味剂、黏合剂、助悬剂、片剂包糖衣材料

<3>、

【正确答案】 D

【答案解析】 皮吸收促进剂：适宜的透皮吸收促进剂可有效地增加药物的透皮吸收。常用的有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮 酮、油酸、挥发油、表面活性剂等。

<4>、

【正确答案】 C

【答案解析】 在固体药物制剂中，羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、交联聚维酮(PPVP)、交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)、L-HPC等具有超级崩解剂之称。

<5>、

【正确答案】 A

【答案解析】 目前常用的润滑剂有：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类(PEG4000，PEG6000)、十二烷基硫酸钠(镁)等。

4、

<1>、

【正确答案】 A

【答案解析】 被动靶向制剂：脂质体、乳剂、微球、纳米囊、纳米球;

<2>、

【正确答案】 D

【答案解析】 主动靶向制剂：

1.经过修饰的药物载体--修饰脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、修饰微球、修饰微乳、修饰纳米球、免疫纳米球;

2.前体药物--抗癌药、其他前提药物、脑组织靶向前体药物、结肠靶向前体药物;

<3>、

【正确答案】 C

【答案解析】 物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂;栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂、pH敏感靶向制剂