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对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢，体内代谢物N-乙酰亚胺醌有肝毒性，正常情况下N-乙酰亚胺醌可与内源性的谷胱甘肽结合而解毒，但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后，肝脏内的谷胱甘肽会被耗竭，N-乙酰亚胺醌可进一步与肝蛋白的亲核基团（如SH）结合而引起肝坏死。