卡比多巴是L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂，不易通过血脑屏障，因此，与左旋多巴合用抑制外周多巴脱羧酶的活性，从而减少左旋多巴在外周生成DA。同时进入脑内的量增加，提高脑内DA含量。因此，卡比多巴既能提高左旋多巴的疗效，又能减轻由DA引起的外周副作用。但卡比多巴单独应用抗帕金森病无效。