他克莫司通过与体内FK506结合蛋白12（FKBP12）形成复合物，专一性地与钙调磷酸酶结合，抑制T细胞中产生钙离子依赖型信号传导通路，从而抑制细胞因子IL-2及干扰素γ的生成。其免疫抑制效力是环孢素的100倍。初始用量为0.05~0.15mg/（kg·d）；分2次服用，每12h口服一次，之后根据谷浓度调整剂量。故本题选B。