在肝和肾的作用下，维生素D3转变成1，25-（OH）2-D3。1，25-（OH）2-D3具有较强的生理活性，比维生素D3强10~15倍。其作用的主要靶器官是小肠、骨和肾。1，25-（OH）2-D3有促进小肠对钙、磷吸收和运转的双重作用；能维持骨盐溶解和沉积的对立统一过程，有利于骨的更新和成长。促进肾小管对钙磷的重吸收。