药物对眼内的通透性受到药物生物利用度、血清蛋白结合率和血眼屏障的影响。延长药物与角膜的接触时间、改变药物的分子性质以增加药物的脂溶性、将药物与某种表面活性剂联合使用、降低药物的血清蛋白结合率，都可增加药物对眼内的通透性。此外，眼部炎症时药物对眼组织的通透性也增高。