神经动作电位的产生是由于神经受刺激时引起膜通透性的改变，产生Na+内流和K+外流。局麻药的作用是阻止这种通透性的改变，使Na+在其作用期间不能进入细胞内，这种作用的产生是阻断电压门控性Na+通道，引起Na+通道蛋白质构象变化，促使非活化状态的Na+通道闸门关闭，阻断Na+通道，传导阻滞，产生局麻作用。