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中枢神经系统疾病用药

　　最佳选择题

　　1[.单选题]地西泮与奥沙西泮的化学结构比较，奥沙西泮的极性明显大于地西泮的原因是()。

　　A.奥沙西泮的分子中存在酰胺基团

　　B.奥沙西泮的分子中存在烃基

　　C.奥沙西泮的分子中存在氟原子

　　D.奥沙西泮的分子中存在羟基

　　E.奥沙西泮的分子中存在氨基

　　[答案]D

　　2[.单选题]下列药物中化学结构中含有二苯并环庚二烯结构的是()。

　　A.阿米替林

　　B.利培酮

　　C.氟西汀

　　D.地昔帕明

　　E.氯丙嗪

　　[答案]A

　　3[.单选题]有关利培酮叙述错误的是()。

　　A.按照拼合原理设计的非经典抗精神病药

　　B.主要代谢产物帕利哌酮的半衰期比原药长，也有抗精神病活性

　　C.是作用于多靶点的抗精神病药

　　D.为选择性5-HT2A受体阻断药利坦色林和强效DA2受体阻断药氟哌啶醇的结构片段拼合在一起得到的药物

　　E.属于三环类抗精神病药

　　[答案]E

　　4[.单选题]下列抗抑郁药物中不属于去甲肾上腺素再摄取抑制药的是()。

　　A.氯米帕明

　　B.舍曲林

　　C.阿米替林

　　D.丙米嗪

　　E.多塞平

　　[答案]B

　　5[.单选题]临床上用作吗啡过量解毒剂的是()。

　　A.纳曲酮

　　B.哌替啶

　　C.芬太尼

　　D.曲马多

　　E.二氢埃托啡

　　[答案]A

　　6[.单选题]哌替啶水解倾向较小的原因是()。

　　A.分子中含有酰胺基团，不易水解

　　B.分子中不含有酯基

　　C.分子中含有酯基，其邻位上连有位阻较大的苯基

　　D.分子中含有两性基团

　　E.分子中不含可水解的基团

　　[答案]C

　　配伍选择题

　　1【1~3题共享备选答案】

　　1[.共享答案题]

　　A.地西泮

　　B.艾司唑仑

　　C.唑吡坦

　　D.扎来普隆

　　E.咪达唑仑

　　1[1单选题]结构中含有1，4-苯二氮䓬结构和三氮唑结构的药物是()。

　　[答案]B

　　2[1单选题]结构中含有1，4-苯二氮䓬结构和咪唑结构的药物是()。

　　[答案]E

　　3[1单选题]结构中含有咪唑并吡啶环的药物是()。

　　[答案]C

　　综合分析选择题

　　1【1~3题共享题干】

　　1[.共享题干题]

　　苯二氮䓬类药物是一类重要的镇静催眠药，其药名后缀为“西泮”或“唑仑”，地西泮是该类第一个上市的药物，此后经过结构修饰得到了一系列药效更优的药物

　　1[1单选题]苯二氮革类药物的结构如下图所示，符合该类药物构效关系的选项是()。

　　A.1位取代基有吸电子基团可增加活性

　　B.3位取代基有吸电子基团可增加活性

　　C.6位取代基有吸电子基团可降低活性

　　D.7位取代基有吸电子基团可增加活性

　　E.2’位有吸电子基团可降低活性

　　[答案]D

　　2[1单选题]地西泮体内代谢1，2位酰胺键容易水解失活，针对该问题，科学家们设计出了一系列药物，不仅提高了其代谢稳定性，而且增加了与受体的亲和力，下列药物中为其代表的是()。

　　A.苯巴比妥

　　B.三唑仑

　　C.氟地西泮

　　D.硝西泮

　　E.奥沙西泮

　　[答案]B

　　3[1单选题]阿普唑仑镇静催眠活性高于地西泮，是因为其结构中()。

　　A.1位和2位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力

　　B.4位和5位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力

　　C.1位和2位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力

　　D.4位和5位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力

　　E.1位和2位并入三氮唑可提高药物稳定性、降低了药物与受体的亲和力

　　[答案]A

　　多项选择题

　　1[.多选题]下列叙述与艾司唑仑不符的是()。

　　A.结构中含有硝基

　　B.地西泮1位N上的甲基去掉，C3位引入羟基

　　C.是地西泮的活性代谢产物

　　D.结构中含有三氮唑结构

　　E.与受体的亲和力强于地西泮

　　[答案]ABC

　　2[.多选题]苯二氮䓬类镇静催眠药的构效关系包括()。

　　A.1，2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反应，引起药物失活

　　B.4，5位双键还原后活性降低，该双键在酸性条件下易水解开环失去活性，但在碱性条件下又重新关环恢复药效

　　C.A环被其他杂环置换，活性消失

　　D.B环的七元亚胺内酰胺环是活性必需基团

　　E.C环的苯环2’位引入体积小的吸电子基团可使活性增强

　　[答案]ABDE

　　3[.多选题]下列选项中与阿米替林相符的是()。

　　A.为抗抑郁药

　　B.为去甲肾上腺素再摄取抑制药

　　C.含二苯并环庚二烯结构(三环结构)

　　D.为丙米嗪的活性代谢物

　　E.有首关效应，代谢物N-去甲基产物失去活性

　　[答案]ABC

　　4[.多选题]关于奋乃静下列叙述正确的是()。

　　A.属于吩噻嗪类抗抑郁药

　　B.结构中含有哌嗪环

　　C.是多巴胺受体阻断药

　　D.活性弱于氯丙嗪

　　E.易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红色

　　[答案]BCE

　　5[.多选题]前药原理是药物设计常用的方法，下列药物中利用该原理设计的药物有()。

　　A.氟奋乃静庚酸酯

　　B.奋乃静

　　C.阿莫沙平

　　D.齐拉西酮

　　E.氟奋乃静癸酸酯

　　[答案]AE

　　6[.多选题]关于美沙酮，下列叙述正确的是()。

　　A.镇痛作用强于吗啡、哌替啶，副作用也较小

　　B.临床上也用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法

　　C.分子结构含有手性碳原子

　　D.体内代谢产物仍有镇痛作用

　　E.是环氧合酶抑制剂

　　[答案]ABC

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