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　　一、最佳选择题

　　1、阿霉素心脏毒性较大，制成PEG修饰的脂质体使药物在心脏中的浓度降低，主要影响的是

　　A、吸收

　　B、分布

　　C、代谢

　　D、排泄

　　E、消除

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 阿霉素心脏毒性较大，制成PEG化脂质体，改变了阿霉素在体内分布，心脏中浓度降低。

　　2、提高药物溶出速度的方法不包括

　　A、粉末纳米化

　　B、制成盐类

　　C、制成环糊精包合物

　　D、制成肠溶片

　　E、制成亲水性前体药物

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 提高难溶性药物固体制剂的溶出速度具有重要意义，除了粉末纳米化、使用表面活性剂外，还可采取制成盐或亲水性前体药物、固体分散体、环糊精包合物、磷脂复合物等方法提高溶出速度。

　　3、下列关于效能与效价强度的说法，错误的是

　　A、效能也称为最大效应

　　B、效能可以反映药物的内在活性

　　C、效价强度指引起等效反应的相对剂量或浓度

　　D、效价强度数值越小强度越大

　　E、吗啡的效价强度比阿司匹林小，所以可以发挥强效镇痛作用

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 吗啡效能比阿司匹林大，所以可以用于强效镇痛。这个比较的是最大效应，因此是效能。

　　4、下列不属于对症治疗的是

　　A、降压

　　B、止疼

　　C、平喘

　　D、杀菌

　　E、止吐

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 对因治疗和对症治疗的区别：前者能根治，不需长期用药，后者只能缓解症状。使用抗生素杀灭病原微生物，达到控制感染性疾病属于对因治疗。

　　5、由于竞争性占据酸性转运系统，阻碍青霉素肾小管分泌，进而延长青霉素作用的药是

　　A、阿米卡星

　　B、红霉素

　　C、头孢哌酮

　　D、丙磺舒

　　E、丙戊酸钠

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 丙磺舒与青霉素二者均为酸性药，同用时可产生相互作用，青霉素主要以原形从肾脏排出，其中有90%通过肾小管主动分泌到肾小管腔，若同时应用丙磺舒，后者竞争性占据酸性转运系统，阻碍青霉素经肾小管的分泌，因而延缓青霉素的排泄使其发挥较持久的效果。

　　6、关于非竞争性拮抗药的特点，不正确的是

　　A、对受体有亲和力

　　B、本身无内在活性

　　C、可抑制激动药的最大效能

　　D、当激动药剂量增加时，仍能达到原有效应

　　E、使激动药量-效曲线右移

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 非竞争性拮抗剂可使激动药量-效曲线右移，最大效能下降，即使增加激动药剂量也不能达到原有效应。

　　7、患者，男，65岁，患高血压病多年，近三年来一直服用氨氯地平和阿替洛尔，血压控制良好。近期因治疗三叉神经痛，服用卡马西平。两周后血压升高。引起血压升高的原因可能是

　　A、卡马西平促进了阿替洛尔的肾脏排泄

　　B、卡马西平诱导了肝药酶，促进了氨氯地平的代谢

　　C、卡马西平促进了氨氯地平的肾脏排泄

　　D、卡马西平与氨氯地平结合成难溶的复合物

　　E、患者病情加重，需要增加用药剂量

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 酶的诱导可以增加肝药酶活性，加速代谢，使受影响的药物作用减弱或缩短。代表药物有苯巴比妥，水合氯醛，格鲁米特，甲丙氨酯，苯妥英钠，扑米酮，卡马西平，尼克刹米，利福平，螺内酯等。利福平是酶诱导剂，促进氨氯地平的代谢。

　　8、抗癌药造成的骨髓抑制属于

　　A、毒性反应

　　B、首剂效应

　　C、后遗作用

　　D、过度作用

　　E、副作用

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 抗癌药造成的骨髓抑制属于药物对机体的毒害作用，一般情况下，毒性反应可造成某种功能或器质性损害。

　　9、非医疗目的地使用具有致依赖性潜能的精神活性物质的行为称为

　　A、精神依赖性

　　B、身体依赖性

　　C、生理依赖性

　　D、药物耐受性

　　E、药物滥用

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 药物滥用：非医疗目的地使用具有致依赖性潜能的精神活性物质的行为。

　　10、风湿性心脏病患者行心瓣膜置术后使用华法林，可发生的典型不良反应是

　　A、低血糖

　　B、血脂升高

　　C、出血

　　D、血压降低

　　E、肝脏损伤

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 华法林属于抗凝血药，典型不良反应是出血。

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　　二、配伍选择题

　　1、A.植物油

　　B.动物油

　　C.普朗尼克F-68

　　D.油酸钠

　　E.硬脂酸钠

　　关于静脉注射脂肪乳剂原料和乳化剂的选择

　　<1> 、油相

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 静脉注射脂肪乳剂原料一般选用植物油，如大豆油、麻油、红花油、棉子油等，所用油必须符合药典的要求。

　　<2> 、稳定剂

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 稳定剂常用油酸钠。

　　<3> 、乳化剂

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 静脉注射脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68等数种，一般以卵磷脂为好。

　　2、A.气雾剂

　　B.醑剂

　　C.泡腾片

　　D.口腔贴片

　　E.栓剂

　　<1> 、主要辅料中含有氢氟烷烃等抛射剂的剂型是

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 只有气雾剂中含有氢氟烷烃抛射剂。

　　<2> 、主要辅料是碳酸氢钠和有机酸的剂型是

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 碳酸氢钠和有机酸是常用的泡腾崩解剂，是泡腾片中的常见辅料。

　　3、A.PEG6000

　　B.水

　　C.液体石蜡

　　D.硬脂酸

　　E.石油醚

　　<1> 、可用作滴丸非水溶性基质的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　<2> 、可用作滴丸水溶性基质的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 水、液体石蜡做冷凝剂，石油醚不做滴丸基质。硬脂酸可用作滴丸非水溶性基质，PEG6000可用作滴丸水溶性基质。

　　4、A.聚异丁烯

　　B.微晶纤维素

　　C.乙烯-醋酸乙烯共聚物

　　D.复合铝箔

　　E.低取代羟丙基纤维素

　　<1> 、在经皮给药制剂中，可用作控释膜材料的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　<2> 、在经皮给药制剂中，可用作压敏胶材料的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　<3> 、在经皮给药制剂中，可用作背衬材料的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 常用的控释膜材料有：乙烯-醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷。常用的压敏胶材料有聚异丁烯类、丙烯酸类和硅橡胶压敏胶。背衬材料常用多层复合铝箔。

　　5、A.顺浓度差转运

　　B.逆浓度差转运

　　C.有载体或酶参与

　　D.没有载体或酶参与

　　E.通过细胞膜的主动变形发生

　　<1> 、主动转运具有，而易化扩散不具有的特点是

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 主动转运和易化扩散都需要酶或载体参与，二者区别在于，主动转运是逆浓度差转运，易化扩散是顺浓度差转运。

　　<2> 、易化扩散具有，而被动转运不具有的特点是

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 易化扩散和被动转运都是顺浓度差转运，但是前者需要载体或酶参与，后者不需要。

　　<3> 、膜动转运独有的特点是

　　A B C D E

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 膜动转运是通过细胞膜的主动变形将物质摄入或者释放的过程。

　　三、综合分析选择题

　　1、苯妥英钠的消除速率与血药浓度有关。在低浓度(低于10μg/ml)时，消除过程属于一级过程;高浓度时，由于肝微粒体代谢酶能力有限，则按零级动力学消除，此时只要稍微增加剂量就可使血药浓度显著升高，易出现中毒症状。苯妥英钠在临床上的有效血药浓度范围是10-20μg/ml。

　　<1> 、关于苯妥英钠药效学、药动学特征的说法，正确的是

　　A、随着给药剂量增加，药物消除可能会明显减慢，会引起血药浓度明显增加

　　B、苯妥英钠在临床上不属于治疗窗窄的药物，无需监测其血药浓度

　　C、苯妥英钠的安全浓度范围较大，使用时较为安全

　　D、制定苯妥英钠给药方案时，只需要根据半衰期制定给药间隔

　　E、可以根据小剂量时的动力学参数预测高剂量的血药浓度

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 根据材料可得苯妥英钠增加剂量可使血药浓度显著升高，所以A正确。

　　<2> 、关于静脉注射苯妥英纳的血药浓度-时间曲线的说法，正确的是

　　A、低浓度下，表现为线性药物动力学特征：剂量增加，消除半衰期延长

　　B、低浓度下，表现为非线性药物动力学特征：不同剂量的血药浓度时间曲线

　　C、高浓度下，表现为非线性药物动力学特征：AUC与剂量不成正比

　　D、高浓度下，表现为线性药物动力学特征：剂量增加，半衰期不变

　　E、高浓度下，表现为非线性药物动力学特征：血药浓度与剂量成正比

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 根据材料，高浓度时，按零级动力学消除，所以为非线性动力学特征，AUC与剂量不成正比。

　　<3> 、关于苯妥英钠在较大浓度范围的消除速率的说法，正确的是

　　A、用米氏方程表示，消除快慢只与参数Vm有关

　　B、用米氏方程表示，消除快慢与参数Km和Vm有关

　　C、用来氏方程表示，消除快慢只与参数Km有关

　　D、用零级动力学方程表示，消除快慢体现在消除速率常数k上

　　E、用一级动力学方程表示，消除快慢体现在消除速率常数k上

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 高浓度下，苯妥英钠表现为非线性药物动力学特征，用米氏方程表示，消除快慢与Km和Vm都有关。

　　<4> 、已知苯妥英钠在肝肾功能正常病人中Km=12μg /ml，Vm=10mg/(kg·d)，当每天给药剂量为3mg/(kg·d)，则稳态血药浓度Css=5.1μg/ml，当每天给药剂量为6mg/(kg·d)，则稳态血药浓度Css=18ug/ml。已知若希望达到稳态血药浓度12μg /ml，则病人的给药剂量是

　　A、3.5mg/(kg·d)

　　B、40mg/(kg·d)

　　C、4.35mg/(kg·d)

　　D、5.0mg/(kg·d)

　　E、5.6mg/(kg·d)

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 已知Km=12μg /ml，Vm=10mg/(kg·d)，将题干给出的给药剂量和稳态血药浓度带入公式计算出

　　等于1，稳态血药浓度12μg /ml带入公式即可算出X0为5.0mg/(kg·d)。 、已知力平之(非诺贝特胶囊)主要用于以高密度脂蛋白降低和低密度脂蛋白中度升高为特征的血脂异常患者。非诺贝特的结构式为：

　　<1> 、以下与非诺贝特为同类药物的是

　　A、吉非罗齐

　　B、厄贝沙坦

　　C、福辛普利

　　D、氨氯地平

　　E、维拉帕米

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 非诺贝特和吉非罗齐为调节血脂药，厄贝沙坦和福辛普利是降血压药物，氨氯地平和维拉帕米是抗心绞痛药。

　　<2> 、关于非诺贝特的结构特征说法不正确的是

　　A、属于芳氧乙酸类药物

　　B、结构中含有酯基为前药

　　C、结构中引入氯原子脂溶性增加

　　D、可明显降低胆固醇，升高HDL

　　E、结构中含有1个手性碳原子

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 非诺贝特结构中没有手性碳。

　　<3> 、关于该药物名称的说法不正确的是

　　A、力平之是商品名

　　B、非诺贝特是通用名

　　C、2-[4-(4-氯苯甲酰基) 苯氧基]-2-甲基-丙酸甲基乙酯是化学名

　　D、不同厂家生产的非诺贝特胶囊都称为力平之

　　E、药典使用的名称是非诺贝特

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 力平之是商品名，只能由该药品的拥有者和制造者使用，其他企业不能冒用、顶替别人的药品商品名称。

　　3、有一癌症晚期患者，近日疼痛难忍，使用中等程度的镇痛药无效，为了减轻或消除患者的痛苦更换药物治疗。

　　<1> 、根据病情，可选用的治疗药物是

　　A、地塞米松

　　B、曲马多

　　C、美沙酮

　　D、对乙酰氨基酚

　　E、可待因

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 美沙酮为强效镇痛药。

　　<2> 、上题选用的治疗药物结构类型是

　　A、孕甾烷

　　B、哌嗪类

　　C、氨基酮类

　　D、哌啶类

　　E、吗啡喃类

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 美沙酮为氨基酮类中枢镇痛药。

　　<3> 、该药还可用于

　　A、解救吗啡中毒

　　B、吸食阿片戒毒治疗

　　C、抗炎

　　D、镇咳

　　E、治疗感冒发烧

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 美沙酮还用于吗啡、海洛因等成瘾造成的戒断症状的治疗。

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